XSluiten

Door verder op onze site te browsen, aanvaardt u het gebruik van cookies waarmee wij diensten en aanbiedingen kunnen voorstellen waarvoor u belangstelling toont.

Meer weten en de cookies instellen
ENOXOLONE
Belangrijkste indicatie: zeer sterk reagerende, geïrriteerde huid, roodheid
PURE ACTIEVE STOFFEN A43 en A46
Bibliografisch overzicht
 
  • INCI-naam : GLYCYRRHETINIC ACID
  • Voor meer dan 98% pure molecule verkregen uit de wortels van Zoethout
    (Glycyrrhiza glabra L.)

 

Eén van de belangrijkste actieve stoffen van zoethout is glycyrrhizine die zich hydrolyseert in twee glucuronzuren en de bijbehorende aglucon, glycyrrhetinezuur. Glycyrrhetinezuur wordt gevormd door een oleanaanskelet met een carboxylfunctie in C30, en een keton , -onverzadigd in C11. Deze molecule is niet van nature aanwezig in het lichaam. Alleen de isomeer 18 van glycyrrhetinezuur, ook wel enoxolone genaamd, is actief en staat bekend om zijn ontstekingremmende eigenschappen. -glycyrrhetinezuur wordt voornamelijk oraal ingenomen, met name bij de symptomatische behandeling van gematigde ontstekingen zonder superinfectie, zoals atopisch eczeem, zonne-uitslag, seborroïsch eczeem, pruritis vulvae of insectenbeten.

De geschiedenis van zoethout is enkele eeuwen oud. Chinese leerboeken over traditionele kruiden en Egyptische manuscripten spreken hier al over. In de traditionele Chinese geneeskunst wordt de wortel van zoethout, “Gan Cao” genaamd, veelal gebruikt als energiegevend tonicum om pijn als gevolg van een gebrek aan "Qi" of energie te behandelen. Met zijn aroma krijgen alle bereidingen waarin dit verwerkt wordt een betere smaak. Bovendien remt en verlengt zoethout de werking van sterk tonische dranken. Het wordt in de Chinese geneeskunst vaak voorgeschreven voor zijn versterkende en energiegevende eigenschappen. Het is namelijk in staat de werking van bepaalde soorten vergif te teniet te doen (giftige paddenstoelen, belladonna…). Het staat verder bekend om zijn kalmerende eigenschappen.

Theofrastus, een leerling van Aristoteles en de "vader" van de botanica, schrijft in zijn "Histora plantarum" dat de zoethoutwortel het vermogen heeft de dorst te lessen van degene die deze in de mond houdt. Er wordt bijvoorbeeld gezegd dat de legers van Alexander de Grote op die manier periodes zonder water konden overleven tijdens hun lange veldtochten, dankzij deze plant.

  • WERKINGSMECHANISMEN / BEWIJZEN VAN DOELMATIGHEID
Glycyrrhetinezuur heeft ontstekingremmende eigenschappen. Het is betrokken bij de oxidatie van cortisol (hydrocortison) in cortison, in de synthese en vrijkomen van histamine en in de verhoging van de door een antigeen veroorzaakte intracellulaire kalkconcentratie.

 

De huid is in staat om cortisol (glucocorticoïde die de etappes van het ontstekingsantwoord afremt) in cortison, zijn inactieve vorm, te oxideren. De enzymen die deze reactie katalyseren zijn: 11 hydroxysteroïde dehydrogenase van type 2 (11 HSD),
5-reductase en 3 hydroxysteroïde dehydrogenase (3 HSD).

• Enoxolone verhindert de omzetting cortisol-cortison
Het 18 glycyrrhetinezuur bezit corticoïde-mimetische eigenschappen enverhindert de omzetting cortisol-cortison.
Dit zuur remt namelijk 11 HSD, 3 HSD en 5-reductase af [1]. Het afremmen van 5-reductase leidt tot een vertraagde eliminatie van de steroïden en een verlenging van hun plasma-halfwaardetijd [1].
De toename van de verhouding cortisol/cortison stopt de synthese en het vrijkomen van cytokinen die betrokken zijn bij het proces van de ontstekingsreactie en in het bijzonder in de vaatverwijding of het samentrekken van gladde, niet vasculaire spieren.

• Enoxolone blokkeert de synthese van histamine
Glycyrrhetinezuur is eveneens betrokken bij de synthese en het vrijkomen van histamine. Tegenover de door ultraviolette straling uitgeoefende agressieve invloed op de huidcellen neemt het immuunstelsel het over om deze te verhinderen. De mastocyten en basofiele neutrofielen worden gewaarschuwd en ontketenen het vrijkomen van histamine. Deze neurotransmitter verspreidt zich tot aan de bloedvaten. Histamine is een krachtige bloedvaten verwijdende stof die de huid een rode kleur en een gevoel van warmte geeft. 18 glycyrrhetinezuur blokkeert de synthese van histamine door het afremmen van histidine decarboxylase [2, 3] en het vrijkomen hiervan door het afremmen van de verhoging van de intracellulaire kalkconcentratie [2, 3].

• Enoxolone kalmeert de huid
Deze verschillende elementen verklaren de ontstekingremmende eigenschappen van glycyrrhetinezuur. In vivo werd de doelmatigheid aangetoond bij patiënten met een atopische dermititis. Bij toepassing van een zoethoutgel van 2% gedurende twee weken wordt namelijk een aanzienlijke afname van huiduitslag, oedeem en jeuk verkregen. Bovendien wordt de PO12 crème met glycyrrhetinezuur van 2% voorgesteld als huidbeschermend en aanbevolen voor zelfmedicatie voor de plaatselijke behandeling van matige irritaties van de huid [4]. Tenslotte heeft glycyrrhetinezuur zijn doelmatigheid (in combinatie met hyaluronzuur, een extract van vitis vinifera en telmesteïne) bewezen bij de preventie en beperking van door röntgentherapie veroorzaakte huidreacties met een afname van het branderige gevoel, huiduitslag en dermatitis [5, 6].

  • DE MENING VAN ONZE EXPERT

Deze belangrijke en zeer interessante natuurlijke actieve stof met de "mimetische" structuur van corticoïden, bezit een duidelijk vastgesteld profiel en activiteitenniveau. Huidontstekingen reageren niet of nauwelijks op ontstekingremmende middelen die voor andere doeleinden gebruikt worden (en die voornamelijk van invloed zijn op het gebied van lipooxygenase). Door een specifiek mechanisme bezit glycyrrhetinezuur een activiteit en een niveau die verwant en te vergelijken zijn met hydrocortison (bij een topische toepassing), een corticoïde van de eerste generatie waarvan de onschadelijkheid bij toepassing op de huid goed bekend is (geen systemische invloed) en waarvan de activiteit, hoewel bescheiden t.o.v. de moderne glucocorticoïden, aanzienlijk en nuttig is voor gevallen waarbij men vreest herhaalde toepassingen en de bijbehorende risico's niet te beheersen.
Bij 2% kan men stellen dat de activiteit van 18G vergelijkbaar is met 1% hydrocortison, vooral omdat de formule gebruik maakt van pro-penetrerende stoffen en efficiënt blijkt te zijn tegen irritaties, roodheid en jeuk die in verband staan met huidontstekingen (lichte eczeem, insectenbeten, zonne-uitslag, branderig gevoel na het scheren, lichte allergische gevoeligheid…). Het is goed deze te combineren met hydrocortison 1% die deze kan synthetiseren, of met andere kalmerende bestanddelen met een ander mechanisme en een activiteit (globaal symptomatisch zwakker) zoals bisabolol, allantoïne of haverextracten. Er zijn geen redenen om te denken dat hogere concentraties betere resultaten zouden geven. Hoewel het veiligheidsprofiel afdoende is, kan uit voorzorg een concentratie van 2% beperkt worden in het gebruik in de tijd (acuut, enkele dagen tot enkele weken).
Bij 0.7%, de reglementair aanbevolen dosis in de cosmetica, is de activiteit zeer beperkt en vaak nauwelijks aantoonbaar voor acute ontstekingen. Propenetrerende stoffen en een aangepaste samenstelling (in het bijzonder in combinatie) kunnen van belang zijn voor de beperking van een gevoelige huid (zon met vitamine E, sterk reagerende huid met goede huidconditioners, enz…).
Bij deze concentratie lijkt de veiligheidsmarge bij een gebruik op de lange termijn voor experts op het gebied van toxicologie meer afdoende.
Blootstelling aan UV veroorzaakt door chemische en biologische reacties. Zonnebrand, een door UV veroorzaakte huiduitslag, wordt gekenmerkt door een pijnlijke zwelling en soms door een tweedegraads verbranding. Bij een door de zon veroorzaakte verbranding komen in de weefsels media van de ontsteking vrij. Het eerste stadium van de ontsteking bestaat uit een min of meer pijnlijke rode kleur die verdwijnt wanneer men er op drukt, wat aantoont dat deze te maken heeft met het verwijden van de bloedvaten in het huidoppervlak.
Deze elementen tonen het belang van glycyrrhetinezuur als ontstekingremmende stof aan. Dit is nuttig bij de behandeling van door UV veroorzaakte huiduitslag en een branderig of warm gevoel. Bovendien toont het eindrapport over de beoordeling van de veiligheid van glycyrrhetinezuur dat zijn gebruik is de samenstelling van cosmeticaproducten geen gevaar oplevert bij een concentratie van 2% [7].

  • EFFICIËNTE DOSIS

Alle publicaties en wetenschappelijke studies en gebruikelijke toepassingen van deze actieve stof en onze expert kwamen tot de conclusie dat de Pure actieve stof Enoxolone in een dosis van 280 mg per flacon gebruikt moet worden.

 

  • BIBLIOGRAFISCHE REFERENTIES

[1] Actifs et additifs en cosmétologie. Martini MC et Seiller M. 3ème édition. p 633-634. 2006
[2] Effects of glycyrrhizin and glycyrrhetinic acid on dexamethasone-induced changes in histamine synthesis of mouse mastocytoma P-815 cells and in histamine release from rat peritoneal mast cells. Imanishi N et al., Biochem Pharmacol. 38(15):2521-6. 1989.
[3] Inhibition of histamine synthesis by glycyrrhetinic acid in mast cells cocultured with Swiss 3T3 fibroblasts. Lee YM et al., Int Arch Allergy Immunol. 110(3):272-7. 1996.
[4] VIDAL p.1640
[5] A double-blind, randomised, vehicle-controlled clinical study to evaluate the efficacy of MAS065D in limiting the effects of radiation on the skin: interim analysis. Leonardi MC et al., Eur J Dermatol. 18(3):317-21. 2008
[6] A double-blind, vehicle-controlled clinical study to evaluate the efficacy of MAS065D (XClair), a hyaluronic acid-based formulation, in the management of radiation-induced dermatitis. Primavera G et al., Cutan Ocul Toxicol. 25(3):165-71. 2006.
[7] Final Report on the Safety Assessment of Glycyrrhetinic Acid, Potassium Glycyrrhetinate, Disodium Succinoyl Glycyrrhetinate, Glyceryl Glycyrrhetinate, Glycyrrhetinyl Stearate, Stearyl Glycyrrhetinate, Glycyrrhizic Acid, Ammonium Glycyrrhizate, Dipotassium Glycyrrhizate, Disodium Glycyrrhizate, Trisodium Glycyrrhizate, Methyl Glycyrrhizate, and Potassium Glycyrrhizinate. F.A. Andersen. International Journal of Toxicology. 26(2): 79-112. 2007

Deze gegevens worden slechts ter informatie gegeven, zij vormen in geen geval medische informatie en wij kunnen hiervoor geen aansprakelijkheid aanvaarden. Deze documenten kunnen uitsluitend gekopieerd en gedupliceerd worden ter informatie en voor een persoonlijk privé gebruik. Het gebruik van kopieën of duplicata voor andere doeleinden is uitdrukkelijk verboden en de gebruiker is hiervoor aansprakelijk volgens artikel L 122-3 van het wetboek van Intellectuele Eigendom.